Nuevo curso a distancia del Dr. Alía

"Diseño y elaboración de Fórmulas Magistrales Dermatológicas: Problemas y posibles soluciones"

Curso a distancia estructurado en 8 módulos. Cada módulo consta de temario, video y autoevaluación on-line

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Enjuague bucal de nistatina y lidocaína

Nuevo artículo en la página del Dr. Alía: elaboración de un enjuague de nistatina y lidocaína para el tratamiento de la candidiasis bucal.

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Nueva estética y contenidos de la página web oficial del Dr. Alía.

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Emulsión de monobenzona

La monobenzona (monobencil éter de hidroquinona) se presenta como un polvo liviano de color marrón claro, insoluble en agua y soluble en alcohol. Se emplea en concentraciones del 10-20 % como despigmentante irreversible en las pigmentaciones residuales del vitíligo. Además de inhibir la síntesis de melanina, produce la destrucción de los melanocitos.

Suele formularse en emulsiones aniónicas como la base de Beeler a la que se añade glicerina al 15 % con dos fines: favorecer la incorporación de la monobenzona evitando la formación de grumos y evitar en lo posible la sequedad que produce dicha sustancia sobre la piel. Es importante añadir a la formulación un antioxidante como puede ser vitamina C al 1 % ya que la monobenzona es fácilmente oxidable. Formulación básica de monobenzona:

Monobenzona, 20 %

Glicerina, 15-20 %

Vitamina C, 1 %

Base de Beeler csp, 30 g

Champú de ictiol (vídeo)

Forma de elaboración de champú de ictiol para el tratamiento de la psoriasis y dermatitis seborreica.

Elaboración del gel de Carbopol (vídeo)

Planteamiento de una solución de minoxidil (5 %) y ácido retinoico (0,05 %)

La asociación minoxidil y retinoico suele prescribirse en solución hidroalcohólica para el tratamiento de la alopecia areata. El problema es saber las proporciones de agua y alcohol correctas y si es necesaria la inclusión de un solubilizante auxiliar. En este caso el excipiente mayoritario sería el alcohol (96º). La cantidad de agua debe ser baja para evitar la insolubilización del minoxidil y retinoico. Concentraciones del 15 % suelen ser las adecuadas. Se deberá añadir un 25 % de propilenglicol para aumentar la solubilidad del minoxidil y del retinoico. Debido a la facilidad de oxidación del retinoico es fundamental añadir un 0,03 % de butilhidroxitolueno como antioxidante. La fórmula final desarrollada sería la siguiente:

Minoxidil, 5 %

Acido retinoico, 0,05 %

Propilenglicol, 25 %

Agua purificada, 15 %

Butilhidroxitolueno, 0,03 % 

Alcohol csp, 100ml

Incorporación de ácido azelaico en emulsiones

El ácido azelaico se presenta en forma de pequeñas escamas blancas (ver imagen) de difícil pulverización a polvo fino mediante mediante mortero y pistilo. Por ello, la incorporación en emulsiones de esta sustancia en forma de polvo fino es inviable, dando un preparado final granuloso muy poco homogéneo. La única forma de incorporación es su disolución en agua hirviendo ya que a temperatura ambiente apenas es soluble. Una vez disuelto el ácido se incorpora a la fase grasa de la emulsión en pequeñas porciones agitando hasta temperatura ambiente. Si se parte de una base ya elaborada, se añade la solución caliente en pequeñas porciones sobre la misma bajo constante agitación. Otro dato a tener muy en cuenta a la hora del desarrollo de cualquier prescripción es que la riqueza del ácido azelaico varía según el proveedor (85-90 %).

Formulario hiperhidrosis con glicopirrolato

Formulario tratamiento de la hiperhidrosis con glicopirrolato para farmacéuticos del Dr. Alía. Puede visualizar el formulario haciendo click en el siguiente enlace:

Formulario glicopirrolato

Formulario dermatológico minoxidil aplicación móvil

Formulario dermatológico minoxidil  para dispositivos móviles del Dr. Alía. Fórmulas magistrales más frecuentes antialopécicas basadas en minoxidil y asociaciones con otros principios activos. Introduzca el siguiente enlace en el navegador de su dispositivo para descargarse gratuitamente esta aplicación. Formulario  enfocado más para dermatólogos como base de prescripción.

http://formulariominoxidil.conduitapps.com

Actualización aplicación móviles formulación magistral para farmacéuticos

Nuevos artículos publicados en la aplicación para móviles de formulación magistral farmacéuticos del Dr. Alía dentro de la sección Documentos:

- Champú de ketoconazol y ácido salicílico.

- Mascarillas tratamiento del acné.

- Conferencia en mp3: estabilidad emulsiones silicónicas.

Enlace descarga aplicación

Minoxidil, biotina y piridoxina en espuma

La adición de biotina 0,1 % y piridoxina 0,5 % a Espumil® con minoxidil al 5 % es totalmente factible sin recurrir a solubilizantes adicionales, ya que tanto la biotina como la piridoxina (vitamina B6) son libremente solubles a las concentraciones indicadas en el Espumil®. La prescripción que puede plantear el médico puede ser la siguiente:

Minoxidil, 5 %

Biotina, 0,1 %

Piridoxina clorhidrato, 0,5 %

Espumil® csp, 200 ml

El minoxidil se disuelve en el Espumil empleando agitación mecánica y calefacción a 50º C. Una vez obtenida la disolución, se dejar enfriar hasta temperatura ambiente y se añaden la biotina y piridoxina agitando hasta la completa disolución. Se obtiene una solución límpida y transparente que se deberá envasar en un frasco para espuma (frasco espumador) para lograr la espuma correspondiente tras la pulsación.

Aspecto de la solución una vez elaborada y lista para su envasado.

Incorporación de ácido salicílico al 5 % en Espumax®

El ácido salicílico puede incorporarse en el excipiente para espuma denominado Espumax® empleando un sistema solubilizante previo formado por: 20 % de alcohol (96º), 5 % de propilenglicol y 9 % de Tween 20. Al incorporar la solución obtenida de salicílico con dicho sistema sobre el Espumax, se forma una solución opalescente que hay que agitar antes de usar. Para que una vez envasada en el frasco espumador correspondiente se forme una espuma rica y cremosa es fundamental añadir Tego betaína L-7 al 5 %. El desarrollo de la fórmula final sería el siguiente:

Acido salicílico, 5 %

Alcohol (96º), 20 %

Propilenglicol, 5 %

Tween 20, 9 %

Tegobetaína L-7, 5 %

Espumax® csp, 100 ml

En las siguientes microfotografías pueden observarse las micelas formadas por el ácido salicílico y el sistema solubilizante comentado en el seno del Espumax®.

En esta imagen se muestra la espuma rica y cremosa formada.

Aplicación para móviles de formulación magistral

El Dr. Alía ha publicado una aplicación (app) gratuita para teléfonos móviles y tablets con sistema Android sobre formulación magistral.

Descargar aplicación.

Miracare 2MHT®: tensioactivo suave para geles de baño en pieles sensibles

El denominado Miracare 2MHT® es una mezcla tensioactiva detergente suave en donde destaca un detergente anfótero derivado de los diacetatos (Disodium Lauroamphodiacetate). Dicho detergente tiene un carácter limpiador suave, no deslipidizante y destaca por formar una espuma rica y cremosa a la hora de su formulación en champús y geles de baño. Se puede formular en concentraciones del 35 % junto a betaínas en la elaboración de geles de baño óptimos en pieles sensibles. Una formulación básica de excipiente para gel suave puede ser la siguiente :

Miracare 2MHT®, 35 %

Tegobetaína L-7, 15 %

Acido láctico csp pH 5-5,5

Agua csp, 100 ml

La viscosidad puede regularse empleando Viscositt-15® en concentraciones del 3-4 %.

Formulario magistral podológico

Pueden visualizar este pequeño Formulario magistral podológico en donde el Dr. Alía describe diversas formulaciones para las siguientes patologías del pie: pies deshidratados, xerosis, durezas, asperezas, hiperqueratosis, dermatomicosis, onicomicosis, verrugas, papilomas, hiperhidrosis, bromhidrosis y psoriasis.

Click formulario

El Dr. Alía en Twitter

El Dr. Alía en twitter publica mensajes concisos sobre formulación magistral y dermocosmética.

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Estabilidad del gel Sepigel 305 frente al ácido salicílico

Como ya se dijo en una anterior entrada de este blog, el Sepigel 305 forma geles prácticamente instantáneos tras la adición del agua correspondiente o incluso de solución hidrolacohólica, ya que es estable frente a alta proporción de alcohol. Algunos dermatólogos requieren en sus prescripciones geles o cremigeles ligeros en materia grasa, con cierta cantidad de ácido salicílico para el tratamiento sobre todo de las dermatitis seborreicas en estado crónico. En ciertos casos añaden también algún corticoide de potencia media-alta. El Sepigel 305 forma geles completamente estables frente a la adición de ácido salicílico. Dicho principio activo se puede incorporar sobre el gel Sepigel en solución hidroalcohólica (1 g de salicílico se disuelve en 3 g de alcohol). También cabe la posibilidad de su incorporación reducido a polvo muy fino formando en un mortero una pasta previa con la misma cantidad de propilenglicol. Se añade el gel Sepigel previamente elaborado en pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad.

Imagen de un gel Sepigel 305 con ácido salicílico al 3 % una vez elaborado.

Desodorante y antitranspirante con alumbre

El alumbre, sulfato alumínico potásico, se emplea en preparados para axilas y pies como antitranspirante y desodorante. La acción antitranspirante se debe a su poder astringente y la desodorante a su acción antiséptica. Una formulación para ser envasada en frasco roll-on puede ser la siguiente:

Alumbre, 3 %

Hidroxietilcelulosa, 1 %

Propilenglicol, 10 %

Perfume, cs

Agua purificada csp, 50 ml

Hay que señalar que el alumbre en aplicaciones repetidas (caso de los desodorantes) es algo menos irritante que otras sales de aluminio, como el clorhidróxido o el cloruro de aluminio. 

Gel conductor ultrasonidos

Un gel conductor para ultrasonidos se puede formular empleando Carbopol 940 al 1-1,5 % de la siguiente forma:

Carbopol 940®, 1 %

Alcohol (96º), 15 %

Phenonip® (conservante), 0,4 %

Trietanolamina cs para  pH 7

Agua destilada csp, 100 g

Curso formulación de emulsiones o/w

El próximo 18 de septiembre de 2012 el Dr. Alía interviene como ponente en el curso intensivo presencial sobre formulación de emulsiones o/w organizado por Fagron Academy y dirigido por Anna Codina (farmacéutica).

Ver programa e inscripción

Formación rápida de cremigeles con Sepigel 305

El Sepigel 305® está compuesto por un pregelificante y un emulgente polioxietilenado. Su denominación INCI es la siguiente: Polyacrylamide, C13-14 isoparaffin, Laureth-7. En concentraciones del 2-3 % forma geles opalescentes con alta estabilidad, óptima consistencia, evanescentes, estables en un rango de pH comprendido entre 4 - 9 y a altas proporciones de alcohol. Una fórmula básica de gel hidroalcohólico con Sepigel 305 sería la siguiente:

Sepigel 305, 3 %

Alcohol (96), 30 %

Agua purificada csp, 100 g

Pero una gran peculiaridad del Sepigel 305 es la formación de cremigeles. Si hay un gel de Sepigel 305 se le añade un aceite, como por ejemplo el de rosa mosqueta al 10 %, se forma un cremigel estable, altamente evanescente y de excelente apariencia cosmética. Simplemente se añade el aceite en pequeñas porciones sobre el gel Sepigel empleando agitación mecánica a una velocidad igual o superior a 2000 rpm. Aparatos como Silverson, Unguator o Topitec serían adecuados para lograr el cremigel. Una fórmula orientativa sería la siguiente:

Sepigel 305, 3 %

Aceite de rosa mosqueta, 10 %

Conservante, cs

Agua purificada csp, 100 g

En la siguiente fotografía se puede apreciar el aspecto del cremigel una vez elaborado.

Suspensión de acetónido de fluocinolona

Para el tratamiento de las mucositis y liquen erosivo de la mucosa bucal el dermatólogo suele prescribir la siguiente formulación para ser administrada en forma de enjuagues.

Fluocinolona acetónido, 0,1 %

Agua destilada csp, 250 ml

El problema radica en la insolubilidad de la fluocinolona en el agua. Una primera opción para disolver la fluocinolona sería solubilizarla previamente en alcohol. La cantidad de alcohol empleada aunque se utilizara propilenglicol como segundo solubilizante sería demasiado elevada, y podría producir escozor en la mucosa al realizar el enjuague. Lo más aconsejable en este caso para evitar dicho inconveniente es formular una suspensión acuosa libre de alcohol para ser agitada antes de usar. La fórmula final sería la siguiente:

Fluocinolona acetónido, 0,1 %

Glicerina, 15 %

Tween 20, 0,1-0,5 %

CMCNa, 1 %

Agua destilada csp, 250 ml

La glicerina y el Tween 20 actúan como dispersantes y la CMCNa como viscosizante. En las siguientes imágenes se muestra cómo queda la suspensión una vez elaborada. No se observan fenómenos de inestabilidad (flotación y floculación) y el tiempo de sedimentación es adecuado para lograr una correcta administración tras agitar el envase.

Glicopirrolato: formulación

El glicopirrolato (Bromuro de glicopirronio) se emplea para el tratamiento de las hiperhidrosis sobre todo cráneofaciales por su acción anticolinérgica a nivel de las glándulas sudoríparas. Se formula en emulsiones, geles y actualmente en forma de espumas sin propelente mediante el excipiente para espuma denominado Espumax®. Un factor a considerar muy importante en este tipo de formulaciones es tener en cuenta que el pH de estabilidad del glicopirrolato se sitúa entre valores 3-4, zona de pH no estrictamente fisiológica, pero sí perfectamente tolerable en pieles sin problemas de sensibilización. Los excipientes empleados tiene que ser estables a pH ácidos: por ejemplo, el gel de Carbopol obtenido por neutralización no sería estable en formulaciones con glicopirrolato, ya que al llevar la preparación al pH citado anteriormente se produciría la ruptura del mismo. Una posible alternativa sería el gel de hidroxietilcelulosa. En forma de espuma no habría ningún problema ya que el excipiente Espumax® es estable a pH ácidos. 

Urea en aceite de oliva: solución oleosa micelar

Una forma adecuada de solucionar la prescripción de urea en aceite de oliva es formular un aceite micelar formado por dos fases: una acuosa formada por agua y urea, y una oleosa formada por el aceite de oliva y el formador micelar, en este caso el sorbitan oleato (Span 80). Al añadir la solución acuosa de urea sobre la oleosa a 70º C se forma una solución oleosa micelar: el Span 80 forma micelas. Dentro de las mismas se encuentra la solución acuosa de urea y fuera el aceite de oliva. El sistema micelar es inestable y en cuestión de unos minutos tiende a la separación de fases (las micelas experimentan ruptura) pero esto no es problema ya que por simple agitación el sistema micelar se reconstituye nuevamente. En las imágenes inferiores se pueden observar las micelas formadas. Una formulación base de aceite micelar con un urea al 10 % puede ser la siguiente:


Urea, 10 %

Agua destilada, 11 %

Span 80, 5 %

Aceite de oliva virgen csp, 100 g

Cápsulas entéricas

El proveedor de materias primas Fagron ha sacado al mercado una cápsulas gastroresistentes denominadas ENTERICaps®. Básicamente están compuestas de hipromelosa, agente gelificante y dióxido de titanio. Mediante dichas cápsulas es posible dosificar principios activos irritantes para la mucosa gástrica (yoduro potásico, sulfato de zinc) o inestables a pH ácido (omeprazol, eritromicina), ya que la disgregación se produce a nivel intestinal. Se ha realizado un ensayo de disgregación de dichas cápsulas en medio ácido (pH 1-2) y el resultado queda dentro de lo especificado en la Farmacopea Española: las cápsulas permanecen íntegras, sin indicios de disgregación al menos durante una hora. Según el ensayo, las ENTERICaps® son aptas para formulaciones entéricas.

Presentación aspectos técnicos espumas de minoxidil

Puede visualizar la presentación en formato pdf en la página del 
Dr. Alía: http://www.formulacionmagistral.net/

Solución capilar con minoxidil y ácido retinoico (vídeo)

Forma de elaboración de una solución capilar antialopécica con minoxidil 5 % y ácido retinoico 0,01 %.

Base autoemulsionable Tefose 2561

El Tefose 2561® es una base autoemulsionable no iónica que forma emulsiones o/w de excelente apariencia cosmética, hipoalérgicas, con gran poder humectante, extremadamente evanescentes y con alta extensibilidad. Está compuesta según el fabricante por: PEG-6 stearate, Ceteth-20, Glyceryl stearate, Steareth-20. Se emplea del 5 al 15 % dependiendo de la consistencia deseada. Al 5-7 %, forma emulsiones fluidas idóneas para formular leches corporales y al 15 % forma cremas consistentes pero de fácil extensibilidad. Tiene alta compatibilidad con aceites, grasas y activos dermocosméticos. Incluso es una buena base para aplicación sobre mucosa vaginal. Una leche corporal hidratante con aceite de rosa mosqueta y urea con esta base se puede formular de la siguiente forma:

Tefose 2561, 7 %

Aceite de rosa mosqueta, 10 %

Urea, 10 %

Glicerina, 5 %

Conservante y antioxidante, cs

Agua destilada csp, 200 g

Nuevo diseño página del Dr. Alía

Página del Dr. Alía con nuevo diseño más funcional, conciso y sencillo.

http://www.formulacionmagistral.net/

Champú de biotina

La biotina (vitamina H) se emplea en forma de champús y lociones capilares para el tratamiento de las alopecias sean o no seborreicas. Un champú básico con biotina puede formularse de la siguiente forma:

Lauriléter sulfato sódico , 30 %

Tegobetaína L-7, 15 %

Espesamida, 1 %

Biotina, 0,1 %

Viscositt 15, 2 %

Acido láctico cs pH (5-5,5)
Phenonip (conservante), 0,4 %

Agua destilada csp, 200 g

Excipiente para mascarillas dermocosméticas

El Veegum HF® (silicato coloidal de magnesio y aluminio) forma geles plásticos de tipo arcilloso (mascarillas) idóneos para vehicular antibióticos y sustancias antiseborreicas empleadas en el tratamiento del acné. Los geles arcillosos elaborados tienen capacidad absorbente y secante, no son grasos y tienen excelente tolerancia. El Veegum HF se suele emplear al 17 % junto a un humectante como puede ser la glicerina o el propilenglicol al 10 %. La mascarilla se obtiene al agitar por medios mecánicos y a alta velocidad la dispersión de esta sustancia sobre el agua destilada previamente calentada a 80-90º C. Una vez obtenida la mascarilla y a temperatura ambiente, se añaden los principios activos prescritos.  Fórmula base para mascarilla:

Veegum HF …………………………. 17 %

Propilenglicol ………………...….…. 10 %

Agua destilada csp …………….….. 100 g  

Nuevo blog del Dr. Alía

El Dr. Alía acaba de publicar un nuevo blog especialmente dedicado a los dermatólogos formuladores. La dirección es: http://formulacionmagistralparadermatologos.blogspot.com/

VIII Curso de dermatología práctica para médicos de atención primaria: dermatología basada en el paciente

El día 22 de noviembre de 2011 se celebrará el VIII Curso de Dermatología Práctica para Médicos de Atención Primaria: Dermatología basada en el paciente. El objetivo del curso es aportar información dermatológica de las enfermedades más frecuentes basada en los síntomas o signos que re­fiere el paciente. Uno de los temas a tratar dentro del interesante programa de dicho curso es La Formulación magistral en dermatología que será impartido por el Dr. Lázaro, el Dr. Avilés y el Dr. Alía.

Click para ver el programa e inscripción del curso.

Prescripción de una solución acuosa tamponada con ácido glicólico al 20 %

El ácido glicólico a pH 4-4,5 mantiene su actividad queratolítica-exfoliante pero con mínimo efecto irritante. El farmacéutico una vez elaborada la solución del ácido glicólico (que tendrá un pH 1-2) deberá añadir una base débil, como por ejemplo trietanolamina, hasta pH 4-4,5. Se formará una disolución tamponada compuesta por: ácido glicólico / glicolato de trietanolamina. Ejemplo de prescripción:

Acido glicólico ……………….………. 20 %

Agua destilada csp ……..………… 100 ml

“Tamponar la solución hasta pH 4-4,5 con trietanolamina”.

En el caso de que el dermatólogo no indique tamponamiento sería recomendable consultarle por si realmente es así o porque supone que el farmacéutico realizará dicho taponamiento.

Papelillos de borato sódico: indicación fundamental en prospecto para el paciente

El borato sódico (Bórax) se suele prescribir como antiséptico, secante y astringente en forma de papelillos o sobres de 20 g para disolver en 1 litro de agua, en procesos agudos dermatológicos generalmente sobreinfectados. El paciente debe disolver el contenido del papelillo en 1 litro de agua preferentemente mineral o destilada. Pero aquí surge el problema, ya que el borato sódico es de disolución lenta si el agua está a temperatura ambiente y, el paciente, que no suele ser docto en la materia, en la mayoría de las ocasiones no esperará el tiempo necesario para obtener una solución completa del borato. Esto puede evitarse si la disolución la realiza en agua caliente, ya que el borato sódico se disolverá rápidamente. En estas condiciones la dosis prescrita por el médico se disolverá completamente en el litro de agua. Una vez obtenida la disolución se debe esperar a que esté a temperatura ambiente para su aplicación generalmente en forma de fomentos. Según esta explicación, es fundamental que en el prospecto al paciente figure la siguiente indicación respecto a la forma de administración: “disolver el contenido del sobre o papel en 1 litro de agua caliente (no hace falta que llegue a hervir). Una vez disuelto todo el contenido, dejar enfriar a temperatura ambiente y aplicar sobre la zona afectada en forma de fomentos”.

Cloruro de aluminio hexahidratado en alcohol absoluto: indicación fundamental en el prospecto al paciente

Siguiendo con la anterior entrada del cloruro de aluminio hexahidratado en alcohol absoluto, creo que es fundamental indicar en el prospecto que se ha de entregar al paciente la forma correcta de administración de la solución para evitar reacciones irritantes sobre la piel. Si el paciente se aplica la solución sobre piel húmeda el cloruro de aluminio hexahidratado reaccionará con el agua formando como ya se indicó ácido clorhídrico produciéndose reacciones de irritación. Para evitar esta incidencia, en el prospecto se deberá indicar lo siguiente: “Aplicar la solución mediante algodón o gasa sobre las plantas de los pies o de las manos perfectamente secas”.

Cloruro de aluminio hexahidratado en alcohol absoluto

El cloruro de aluminio hexahidratado se prescribe en concentraciones del 15-25 % en forma de solución en alcohol absoluto, para el tratamiento de la hiperhidrosis plantar y palmar por su potente efecto astringente. El hecho de que se prescriba en alcohol absoluto hace que la solución final tenga un pH aproximadamente de 4. Si se elabora en solución hidroalcohólica el cloruro de aluminio hexahidratado reacciona con el agua dando ácido clorhídrico, siendo el pH final fuertemente ácido (1-2). Dicha acidez puede producir severas reacciones de irritación en la piel al ser aplicada la solución. Es importante, en conclusión, que las soluciones de cloruro de aluminio hexahidratado se elaboren en alcohol absoluto y nunca en alcoholes de menor graduación. Ejemplo de prescripción:

Cloruro de aluminio hexahidratado .......... 20 %

Alcohol absoluto csp .......................... 200 ml

Espuma de minoxidil al 5 %

Vídeo producido por el Dr. Alía que describe la forma de elaboración de una espuma de minoxidil al 5 % para el tratamiento de la alopecia androgénica y areata.

Incorporación de acetato de zinc en bases comerciales tratamiento acné

Algunos dermatólogos prescriben acetato de zinc al 1,2 % junto con otros principios activos en emulsiones o geles ya elaborados por la industria farmacéutica. El principal problema es cómo incorporar este principio activo a este tipo de bases. El acetato de zinc se presenta en forma de pequeños cristales fácilmente reducibles a polvo fino. Bajo esta premisa se podría incorporar de esta forma a la base en cuestión, pero la actividad farmacológica (antiséptico y astringente) de dicho principio activo puede ser más efectiva si se incorpora en forma de solución acuosa. Sabiendo que 1 g de acetato de zinc se disuelve en 3,3 g de agua, se puede elaborar la solución correspondiente e incorporarla a la base prescrita, siempre y cuando dicha base pueda absorber el agua incorporada y, por supuesto, se conserven las proporciones.

Dióxido de titanio en emulsiones con ictiol

Las emulsiones de ictiol empleadas generalmente como queratoplásticas, levemente antiinflamatorias en dermatitis y antimicrobianas, tienen el gran inconveniente de dar una coloración marrón oscura a la piel bastante antiestética sobre todo cuando son aplicadas en el cutis u otras zonas visibles. Este inconveniente puede ser evitado si se añade a la emulsión prescrita un pigmento inerte como el dióxido de titanio. Dicha sustancia se presenta como un material pulverulento blanco muy liviano e impalpable que es capaz de disimular la tonalidad oscura del ictiol dando emulsiones cuticolores. Un ejemplo de prescripción puede ser la siguiente:

Ictiol ……………………………… 3 %

Emulsión o/w csp ….….......…. 50 g

“Hágase cuticolor con dióxido de titanio en cantidad suficiente”

Inestabilidad de emulsiones (presentación Powerpoint)

Presentación del Dr. Alía sobre inestabilidad de emulsiones extraído del I curso práctico de formulación magistral para dermatólogos impartido en marzo de 2011 por: Dr. Lázaro, Dr. Aviles y Dr. Alía.

Cápsulas entéricas de sulfato de zinc

El sulfato de zinc se emplea como aporte de zinc en ciertas enfermedades metabólicas, en estado alopécicos y en distintas deficiencias de las uñas. Si es formulado en cápsulas no entéricas puede producir cierta irritación gástrica produciendo gastritis, dolor abdominal e incluso vómitos. Para evitar estos trastornos gástricos es fundamental lograr que las cápsulas o su contenido sean gastroresistentes permitiendo así la disgregación de las mismas en el intestino y no en el estómago. Los procedimientos más empleados en la oficina de farmacia para obtener cápsulas entéricas son los siguientes:

- Recubrimiento de las cápsulas una vez dosificadas con el sulfato de zinc.

Las cápsulas se recubren con el líquido de recubrimiento, Eudagit L, líquido viscoso y algo volátil que resiste el pH ácido (es insoluble a pH menor a 6 y soluble por encima de este pH). El recubrimiento se realiza mediante pincelación o cubeta especial de recubrimiento.

- Formulación de un granulado entérico con el sulfato de zinc y posterior dosificación de las cápsulas.

Con este procedimiento, según mi experiencia, se logra una óptima gastroresistencia. Simplemente se tiene que granular el sulfato de zinc prescrito con el Eudragit L en cantidad suficiente. Una vez obtenido el granulado, se dosifica en las cápsulas correspondientes.

- Emplear las denominadas Diffucaps.

Son pequeños gránulos totalmente esféricos gastroresistentes de sulfato de zinc que suministran los proveedores. Es fundamental conocer qué cantidad de sulfato de zinc contienen los Diffucaps por gramo.

Incorporación de 5-Fluorouracilo al 5 % en gel acuoso

El 5-Fluorouracilo presenta el problema de su poca solubilidad en agua, incluso añadiendo solubilizantes glicólicos o polietoxietilenados. La única vía para incorporarlo en un gel acuoso, como por ejemplo el gel de Carbopol 940, es mediante reducción a polvo fino y formando una pasta previa con un 15 % de propilenglicol. Una vez obtenida la pasta en un mortero, se añade el gel de Carbopol previamente elaborado en pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad. El gel puede formularse empleando un 1,5 % de Carbopol neutralizado con unas gotas de trietanolamina hasta pH 7. En la imagen pueden ver la fórmula al cabo de unos minutos de haber sido elaborada.

Concepto de cremigel

Un cremigel es una forma farmacéutica tópica compuesta a su vez por dos: emulsión y gel. Se puede definir como una emulsión (generalmente de fase externa acuosa) cuya fase acuosa se encuentra gelificada. Según esta definición, en un cremigel se encuentran los siguientes elementos:

-Fase oleosa: compuesta por grasas y/o aceites y emulgentes w/o.

-Fase acuosa gelificada: compuesta por agua, humectantes, emulsionantes o/w y agente gelificante.

La forma de elaboración básica es la siguiente: primero se obtiene el gel gelificando la fase acuosa con el agente gelificante correspondiente. Se calientan en un baño de agua a 70-75º C de temperatura la fase oleosa y la gelificada por separado. Una vez fundida la fase oleosa, se sacan ambas del baño y se añade la oleosa sobre la gelificada en pequeñas porciones, agitando hasta enfriamiento.

El agente gelificante más empleado para obtener cremigeles es el Carbopol (Carbómero) en concentraciones del 1-1,5 %. La gelificación de la fase acuosa se obtiene por neutralización hasta pH 7 con trietanolamina.

Los cremigeles son muy evanescentes, tienen alta extensibilidad, excelente apariencia cosmética (alto brillo), suelen tener alta consistencia (cuanto mayor concentración de agente gelificante, mayor consistencia) y tienen un gran efecto refrescante.

Acciones dermatológicas del pantenol en soluciones capilares

El pantenol, también denominado alcohol D-pantotenílico o pantotenol, se presenta como un líquido incoloro altamente viscoso y bastante pegajoso. Es fácilmente soluble en agua y en alcohol (96º). En la formulación de soluciones capilares el pantenol puede disolverse sin problemas tanto si éstas son acuosas, hidroalcohólicas o hidropropilen-alcohólicas. Se destacan las siguientes acciones dermatológicas:

- Acción seboreguladora sin efecto rebote.

- Acción hidratante tanto sobre el cabello (emoliente y reparador en cabellos deslipidizados, secos) como sobre el cuero cabelludo (restauración del cuero cabelludo dañado por tratamientos capilares agresivos)

- Acción queratoplástica en procesos descamativas del cuero cabelludo.

El pantenol se emplea en concentraciones del 0,5-5 %. Un ejemplo de solución capilar básica puede ser la siguiente:

Pantenol ……………………….……… 3 g

Alcohol (96º) …..……….…………. 15 g

Agua destilada csp …..…..…. 100 ml

Aspectos galénicos fundamentales en la elaboración de alcohol boricado a saturación

El alcohol boricado se emplea con éxito en el tratamiento de otitis externa en forma de gotas óticas. El punto de saturación en alcohol de 70º (excipiente empleado) se alcanza en concentraciones entorno al 5 %. Tres son los aspectos galénicos a tener en cuenta a la hora de lograr una óptima calidad:

- La disolución a saturación se alcanza tras una hora de agitación en un agitador magnético regulado a alta velocidad.

- Una vez obtenida la solución es imprescindible su filtrado ya que al ser una solución saturada queda una pequeña parte de ácido bórico sin disolver.

- Debe dispensarse en frasco cristal topacio provisto de cuentagotas para favorecer su aplicación ótica.

Incorporación de ácido salicílico en las distintas formas farmacéuticas

Las formas correctas de incorporar el ácido salicílico en las distintas formas farmacéuticas de uso tópico son las siguientes:

- Soluciones hidro-alcohólicas: disolver en el alcohol. La cantidad de alcohol tiene que ser la suficiente para que no precipite el ácido salicílico al añadir el agua. El propilenglicol aumenta la solubilidad del ácido.

- Colodiones: disolver directamente.

- Emulsiones: en un mortero reducir a polvo fino el ácido salicílico, añadir la misma cantidad de propilenglicol y batir hasta formar una pasta. Añadir en pequeñas porciones la emulsión previamente elaborada y a temperatura ambiente.

- Pomadas: en un mortero reducir a polvo fino el ácido salicílico, añadir la misma cantidad de vaselina líquida y batir hasta formar una pasta. Añadir en pequeñas porciones la pomada previamente elaborada y a temperatura ambiente.

- Geles acuosos: en un mortero reducir a polvo fino el ácido salicílico, añadir la misma cantidad de propilenglicol y batir hasta formar una pasta. Añadir en pequeñas porciones el gel previamente elaborado.

- Geles hidro-alcohólicos: disolver el ácido salicílico en el alcohol y añadir la solución resultante sobre el gel. Se aumenta la solubilidad del ácido añadiendo propilenglicol.

- Champús: disolver el ácido en Tagat-L y añadir la solución resultante sobre la mezcla tensioactiva.

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Clobetasol en laca de uñas (vídeo)

Vídeo que describe la forma de elaboración de clobetasol propionato en base de laca de uñas incolora para el tratamiento de la psoriasis de las uñas.

Ruptura emulsión base de Beeler con cromoglicato disódico (vídeo)

El cromoglicato disódico cada vez es más formulado en forma de emulsión para el tratamiento de las dermatitis atópicas en concentraciones del 5-10 %. Si se formula junto con una base aniónica, como por ejemplo, la base de Beeler (contiene laurilsulfato sódico como emulgente) se produce de forma instantánea su ruptura al reaccionar el cromoglicato disódico por su naturaleza iónica con el emulgente citado, quedando deficitario para mantener la emulsificación. La consecuencia es la formación de grumos, gran formación de burbujas de aire y caída brusca de la consistencia con separación de fases a lo largo del tiempo. Esta incompatibilidad puede evitarse formulando el cromoglicato en una base emulsiva no iónica. En este vídeo se muestra la incompatibilidad descrita.

Aspecto gel de carboximetilcelulosa sódica con metronidazol al 2 %

En el siguiente vídeo pueden ver el aspecto final de un gel de carboximetilcelulosa sódica con metronidazol al 2 % indicado para el tratamiento de úlceras y escaras infectadas.

Vídeo elaboración del gel de Carbopol para dispositivos Blackberry, Ipad, Iphone

Puede descargarse de forma gratuita el vídeo elaboración del gel de Carbopol 940 optimizado para dispositivos Blackberry y otros como Ipad, Iphone y móviles de última generación. Una vez descargado a su disco duro lo puede pasar a la carpeta vídeos de su dispositivo mediante el cable USB de conexión. Vídeo con óptima calidad realizado por el Dr. Alía.

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Enciclopedia de formulación magistral volumen III: Formulario magistral dermatológico

En este tercer volumen de la Enciclopedia de formulación magistral, el Dr. Alía analiza las fórmulas magistrales más frecuentes dentro de la dermatología actual atendiendo a los siguientes aspectos: forma de elaboración, caracteres físicos y organolépticos, envasado y caducidad, conservación, acción dermatológica, indicaciones y posología, forma de administración, efectos adversos y formas de prescripción.

Libro digital útil tanto para farmacéuticos elaboradores como para dermatólogos prescriptores de fórmulas magistrales.

Libro digital en formato pdf interactivo. Puede ver el índice, bajarse una demo y comprar el libro en: http://www.formulacionmagistral.net/

Vídeo 5-Fluorouracilo mal incorporado en colodión elástico

Vídeo ruptura de emulsión o/w no iónica con ácido salicílico al 5 %

Vídeo Gel despigmentante de hidroquinona 3 %

Vídeo en alta definición sobre la forma de elaboración de un gel despigmentante de hidroquinona al 3 % realizado por el Dr. Alía según la siguiente composición:
Hidroquinona ......................... 3 g
Hidroxietilcelulosa ................. 2 g
Alcohol (96º) ........................ 15 g
Propilenglicol ....................... 10 g
Metabisulfito sódico ............ 0,1 g
Agua destilada csp .............. 100 g
Datos técnicos del vídeo:
Formato: wmv en alta definición (HD) (excelente calidad). Arhivo de 29,1 MB
Resolución: 720x576 con alta calidad incluso a pantalla completa.
Audio: voz de fondo del Dr. Alía explicando paso a paso la elaboración de la fórmula.
Duración: 3,25 minutos.
Sistemas operativos: todas las versiones Windows.

pvp: 6 euros

Comprar el vídeo y descargar en su disco duro de forma inmediata :

5-Fluorouracilo en colodión

Un recurso tecnológico que puede emplearse para incorporar el 5-Fluorouracilo en colodión elástico en la formulación de tópicos para el tratamiento de verrugas, es su disolución previa en dimetilsulfóxido. El 5-Fluorouracilo es prácticamente insoluble en los disolventes orgánicos que componen el colodión elástico (alcohol y éter). El dimetilsulfóxido solubiliza al 5-Fluorouracilo permitiendo su incorporación en el colodión dando pesudosoluciones algo opalescentes pero aptas para su administración siempre que se agite el envase de forma enérgica antes de administrar. 1 g de 5-Fluoruracilo es disuelto por 10 g de dimetilsulfóxido. En la fotografía que ilustra esta entrada se puede apreciar el resultado de la incorporación de la solución 5-Fluorouracilo / dimetilsulfóxido en el colodión. Un dato importante que debe conocer el médico prescriptor si se lleva a cabo dicho recurso tecnológico, es que el dimetilsulfóxido es un potente disolvente que puede aumentar la penetración y la absorción del 5-Fluoruracilo a través de la piel. Tendrá pues que valorar hasta qué punto es conveniente o no dicha absorción en función de la patología.

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Nueva página web del Dr. Alía sobre vídeos

Nueva página web del Dr. Alía dedicada exclusivamente a vídeos de formulación magistral y dermocosmética: http://doctoralia.zobyhost.com/videos.html

Existencia de burbujas de aire en emulsiones

La existencia de aire en forma de pequeñas burbujas en las emulsiones puede dar lugar a la ruptura de las mismas a corto o a largo plazo produciéndose separación de fases. Además la existencia de aire puede producir fenómenos de oxidación si en la emulsión hay algún principio activo fácilmente oxidable, como: hidroquinona, vitamina C, ketoconazol, etc. Las microburbujas existentes en el seno de la emulsión compiten por el emulgente ya que éstas también tienden a emulsificarse, dejándolo deficitario para la emulsión formulada. En este caso el sistema emulgente además de mantener la estabilidad de las fases acuosa y oleosa de la emulsión, también emulsiona a las burbujas de aire. Si éstas están en alta proporción el sistema emulgente tiende a emulsionar a las mismas, no quedando suficiente para emulsionar a las fases oleosa y acuosa de la emulsión. La causa de la formación de burbujas de aire en emulsiones se centra en la formación de turbulencia durante el proceso de elaboración. La turbulencia no es más que un remolino que se forma desde la superficie de la emulsión hasta el seno de la misma durante el proceso de agitación. Este remolino produce un constante fluir de aire hacia el interior de la emulsión con la consiguiente formación de las burbujas. No es probable la formación de turbulencia si se emplea agitación manual durante la elaboración, ya que la velocidad empleada no suele ser la suficiente como para formarla. Pero si se emplean agitadores mecánicos inadecuados regulados a alta velocidad es muy factible la formación de turbulencia. Hay agitadores que por su diseño evitan la formación de turbulencia como es el caso del agitador Silverson o el sistema agitador Unguator. En cambio existen otros, como el agitador Heildoph, que requiere para evitar la turbulencia poner su varilla de agitación de forma oblicua al recipiente de mezcla y trabajar a baja velocidad de agitación. El uso de batidoras domésticas también producen turbulencia a no ser que su vástago, al igual que en el caso anterior, se ponga de forma oblicua y se trabaje también a baja velocidad. Un ejemplo investigado es el caso de una emulsión Lanette fluida (loción Lanette) elaborada mediante agitación mecánica con alta turbulencia. Una vez elaborada la emulsión tiene un aspecto normal a simple vista, pero observada con lupa o microscopio se aprecian gran cantidad de microburbujas de aire. Al cabo de 2-3 días experimentó ruptura con separación total de fases.

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Cursos monográficos sobre formulación magistral: Incorporación de principios activos pulverulentos insolubles en emulsiones

Primer curso no presencial sobre monográficos de formulación magistral editado por el Dr. Alía: INCORPORACIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS PULVERULENTOS INSOLUBLES EN EMULSIONES Curso práctico en donde se analiza la técnica y procedimientos de incorporación de principios activos pulverulentos insolubles en fórmulas magistrales en forma de emulsiones. Además del texto correspondiente, el curso tiene numeroso material audiovisual. Idóneo para farmacéuticos y técnicos elaboradores de fórmulas magistrales.

Programa, demos y venta del curso en: http://formulacionmagistral.net/formulacionmagistral_016.htm

Cápsulas incoloras

En alguna ocasión puede que ante un paciente alérgico a colorantes el médico opte por prescribir cápsulas para alguna patología en concreto de la siguiente forma:
Principio activo ………………. X g / cápsula
Prepárense 100 cápulas. “Paciente alérgico a colorantes”
El médico al advertir en su prescripción que su paciente es alérgico a colorantes indirectamente está indicando que se prepare la fórmula con cápsulas incoloras. Es fundamental el envasado de las cápsulas incoloras en blíster o frasco topacio para evitar la acción de la luz sobre las mismas, ya que al no contener colorantes, su contenido está totalmente expuesto.

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Cursos monográficos de formulación magistral

Próximamente el Dr. Alía editará unos cursos monográficos sobre formulación magistral para que los pueda visualizar mediante un sencillo programa en su ordenador cómodamente sin estar conectado a internet. Además de texto e imágenes contendrán material audiovisual en forma de vídeos con narración y audios tipo conferencia, y exámenes de autoevaluación. Todo perfectamente integrado y ordenado para facilitar el aprendizaje del alumno. El primer curso monográfico que se editará será: INCORPORACIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS PULVERULENTOS INSOLUBLES EN EMULSIONES

Vídeo aspecto de una espuma sin propelente antiacné de eritromicina y sulfato de zinc

Solubilización de esencias en agua

En alguna ocasión se puede plantear la necesidad de disolver un aceite esencial en agua sin emplear alcohol o polioles para alguna formulación de uso tópico. Una forma de lograrlo con éxito es empleando derivados polioxietilenados formando las denominadas soluciones micelares. Dentro de estas sustancias, el Tween 20® es una de las más empleadas. Se disuelve el aceite esencial en esta sustancia y la solución obtenida se añade sobre el agua bajo agitación constante. Se forma una solución micelar límpida y transparente. En la fotografía que ilustra esta entrada pueden ver el resultado de la solubilización de aceite de romero en agua empleando Tween 20® como solubilizante según la siguiente fórmula:
Esencia de romero ……………...………... 1 %
Tween 20® …………………………..…….. 6 %
Agua destilada csp ………….………… 50 ml

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Curso audiovisual online: recursos tecnológicos y procedimientos en formulación magistral dermatológica

- Acreditado con 6,8 créditos de formación continuada válidos en todo el territorio nacional
- Autor y director: Dr. Enrique Alía Fernández-Montes
- Objetivo: Proporcionar al farmacéutico formulador una base actualizada de conocimientos prácticos para que pueda hacer frente a incidencias y requerimientos que surgen en la elaboración de fórmulas magistrales dermatológicas comúnmente prescritas
- Formato: Curso online con texto de referencia y material audiovisual (9 vídeos).
- Tutoría y asistencia técnica disponible por correo electrónico por el Dr. Alía
- Plazo de realización: 1 marzo 2011-30 junio 2012
- Entrega del diploma: Online, en pdf, tras obtener el porcentaje requerido en el cómputo de las 9 autoevaluaciones (80%)
- Descarga del programa e inscripción del curso: http://www.dfarmacia.com/ficheros/dfarmacia/upload_pdf_cursos/DFA0010.pdf

Vídeo elaboración de un champú anticaspa con zinc piritiona mediante el agitador Silverson

5-Fluorouracilo en vaselina

El 5-FU se prescribe frecuentemente al 5 % en vaselina filante como antimitótico en el tratamiento de las queratitis solares y en diversos cánceres cutáneos. Aunque la fórmula a priori parece sencilla es fundamental tener presente dos aspectos para lograr una formulación con óptima calidad:
- Incorporar el 5-FU en la vaselina filante formando una pasta previa con un 5-10 % de vaselina líquida si se emplean métodos manuales de elaboración.
- Reducir a polvo muy fino el 5-FU antes de llevar a cabo la incorporación para evitar errores de dosificación al ser aplicada la pomada.
En estas dos fotografías se muestran extensiones en un porta de 5-FU sin pulverizar (tal como lo suministra el proveedor) en vaselina filante vistas mediante una lupa a unos 20 aumentos. Se aprecian perfectamente gránulos irregulares en cuanto al tamaño y forma del 5-FU producto de su nula pulverización.

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