sábado, 21 de enero de 2017

Incorporación de principios activos en emulsiones

viernes, 20 de enero de 2017

Elaboración básica de emulsiones

jueves, 19 de enero de 2017

Composición básica de las emulsiones

miércoles, 4 de enero de 2017

Minoxidil y Finasteride en solución comercializada

Una fórmula que se está prescribiendo para la alopecia androgénica en una solución comercializada (concretamente en Finastopic) es la siguiente:

Finasteride, 0,5 %
Minoxidil, 3 %
Finastopic csp, 60 ml

Para favorecer la disolución del minoxidil en el Finastopic y evitar cristalizaciones a corto o a largo plazo, es conveniente agregar un 10 % de propilenglicol al sistema, para así aumentar la solubilidad del minoxidil en dicha solución comercial.

Desarrollo final para los 60 ml y forma de elaboración

Finasteride, 0,3 g
Minoxidil, 1,8 g
Propilenglicol, 6 g
Finastopic csp, 60 ml

1. Disolver el propilenglicol en el Finastopic.

2. Añadir el minoxidil y agitar en un agitador magnético regulado a alta velocidad calentando a 50º C.

3. Una vez disuelto completamente el minoxidil y a temperatura ambiente, añadir la finasteride y agitar hasta la completa disolución.

Se obtiene una solución ligeramente amarillenta, límpida y transparente. Se puede envasar en el mismo envase de origen del Finastopic.


jueves, 29 de diciembre de 2016

Incorporación de urea en aceite capilar


El aceite capilar se emplea generalmente como excipiente en patologías del cuero cabelludo (psoriasis y dermatitis seborreicas, las más frecuentes). Está compuesto básicamente por aceite de almendras, triglicéridos de cadena media y silicona volátil. Es mucho menos pegajoso y más agradable que el clásico aceite de oliva.

Una consulta que me suelen hacer los colegas farmacéuticos es cómo incorporar urea en el aceite capilar, activo muy solicitado junto al ácido salicílico como queratolítico digamos de apoyo. Ejemplo de formulación:

Urea, 10 %
Acido salicílico, 5 %
Clobetasol propionato, 0,05 %
Aceite capilar csp, 100 ml

Se trata de una fórmula eficaz para el control de la psoriasis del cuero cabelludo.

¿Cómo incorporar la urea?

La urea se debe disolver en un 10 % de agua purificada calentando a 50-60º C (no olvidemos que 1 g de urea se disuelve en 1 g de agua purificada). Pero ahora nos surge otra duda: ¿Cómo mezclar la solución acuosa de urea con el aceite?, ¿lo normal no es que exista separación de fases?

Hay una forma de que esto no se produzca y es sencillamente añadir un tensioactivo capaz de emulsionar a la solución acuosa en el aceite. Este tensioactivo es el denominado Span 80® (Sorbitán monoleato), que tiene carácter no iónico y se emplea generalmente como emulsionante w/o. Se suele utilizar en concentraciones del 5-10 %.

Desarrollo de la fórmula final y forma de elaboración:

Urea, 10 g
Agua purificada, 10 g
Span 80®, 5 g
Acido salicílico, 5 g
Clobetasol propionato, 0,05 g
Aceite capilar csp, 100 ml

1. Disolver la urea en el agua calentando en un baño de agua a 50-60º C.

2. Calentar el aceite capilar a 35-40º C y añadir el Span 80® a la misma temperatura.

3. Agregar la solución de urea anterior a la misma temperatura en pequeñas porciones, agitando hasta homogeneidad.

4. En un mortero mezclar bien pulverizados el ácido salicílico y el clobetasol.

5. Añadir el aceite anterior en pequeñas porciones batiendo hasta obtener una suspensión homogénea. Envasar en frasco cristal topacio. Estamos ante una suspensión, por ello será fundamental agitar antes de usar.

viernes, 23 de diciembre de 2016

Gel de finasteride para hirsutismo

La finasteride puede estar indicada en el hirsutismo por su acción antiandrógena. Un ejemplo de prescripción en gel puede ser el siguiente:

Finasteride, 0,25 %
Gel hidroalcohólico csp, 100 ml

¿Cómo se puede diseñar el gel hidroalcohólico? Un agente gelificante bastante estable con soluciones hidroalcohólicas es la hidroxipropilcelulosa al 2 %. Tiene la propiedad de gelificar con alta proporción de alcohol, que en este caso es fundamental para disolver a la finasteride.

El desarrollo final de la fórmula sería el siguiente:

Finasteride, 0,25 g
Propilenglicol, 25 g
Agua purificada, 15 g
Hidroxipropilcelulosa, 2 g
Alcohol (96º) csp, 100 ml

Veamos la forma de elaboración paso a paso:

1. Disolver el propilenglicol en el alcohol.

2. Añadir la finasteride y agitar hasta la completa disolución.

3. Añadir el agua en pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad.

4. Dispersar la hidroxipropilcelulosa y agitar durante unos minutos empleando un emulsionador o turboagitador a alta velocidad (superior al menos a 2000 RPM). Dejar la mezcla en recipiente bien tapado durante 24 horas.

5. Pasadas las 24 horas, homogeneizar agitando nuevamente durante unos minutos.

Se forma un gel consistente, límpido y transparente. Envasar en tubo de polietileno, envase airless o recipiente Unguator.

lunes, 12 de diciembre de 2016

Diseño y elaboración de una suspensión de omeprazol pediátrica

Las suspensiones de omeprazol pediátricas son frecuentemente prescritas para reflujo gastroesofágico, siendo seguras y eficaces. En esta entrada vamos a ver cómo diseñar de forma correcta una suspensión de omeprazol, para así obtener un producto homogéneo y estable. 

Imaginemos que nos llega a la farmacia la siguiente prescripción por parte de un pediatra:

Omeprazol base 2 mg / ml, suspensión oral csp, 100 ml

Lo primero que nos choca y tiene una simple explicación: ¿Por qué el médico pide una suspensión? Pues obviamente, porque el omeprazol base es insoluble en agua y, por tanto, debe formularse en forma de suspensión. El preparado final habrá que agitarlo antes de usar. ¿Cómo formular la suspensión para lograr homogeneidad tras la agitación de la misma? Pues empleando un agente viscosizante como la denominada goma xantan al 0,5 %. A esta concentración permite distribuir el omeprazol de forma homogénea en el líquido dispersante tras la agitación, teniendo una óptima velocidad de sedimentación. También permite su correcta dispersión.

También hay que contar con que el omeprazol es sensible al medio ácido del estómago, por tanto hay que enterizar la fórmula de alguna manera. ¿Cómo? Se puede emplear una solución saturada de bicarbonato sódico. La saturación se alcanza a la concentración del 8,4 %.

Bien, pues ya tenemos cubiertos dos aspectos galénicos fundamentales a la hora del diseño de la suspensión: el viscosizante y la protección del omeprazol al medio ácido del estómago.

El desarrollo final de la fórmula sería el siguiente:

Omeprazol base, 0,2 g
Goma Xantan, 0,5 g
Bicarbonato sódico, 8,4 g
Agua purificada csp, 100 ml

Dos pasos bien definidos y lógicos a la hora de la elaboración: lo primero, lograr un líquido dispersante que “moje” o, mejor dicho, que disperse de forma conveniente al omeprazol. Lo segundo, añadir ese líquido dispersante sobre el omeprazol en muy pequeñas porciones para evitar la formación de grumos. Si se forman grumos la dosificación ya no será la indicada por el médico. Habrá pues un claro error de dosificación. Por ello, es fundamental lograr una suspensión homogénea. Incluso es conveniente hacer una homogeneización final de la suspensión, empleando un emulsionador regulado a alta velocidad.

Veamos la forma de elaboración paso a paso:

1. Disolver el bicarbonato sódico en el agua purificada empleando un agitador magnético regulado a alta velocidad. Disolución lenta, ya que estamos ante una solución saturada.

2. Añadir la goma xantan agitando en agitador magnético regulado a alta velocidad hasta la formación de una solución viscosa. Puede obtenerse rápidamente si se emplea un emulsionador regulado a alta velocidad.

3. Situar el omeprazol base en un mortero (suele venir perfectamente pulverizado por parte del proveedor)

4. Añadir en muy pequeñas porciones la solución viscosa anterior batiendo hasta homogeneidad tras cada adición. Hasta que no se obtenga una completa homogeneidad no debe añadirse la siguiente porción.

5. Obtenida la suspensión no está de más homogeneizarla mediante un emulsionador regulado a alta velocidad.

Se obtiene una suspensión blanquecina homogénea una vez agitada. No observándose formación de grumos y con una correcta velocidad de sedimentación. Envasar en frasco cristal topacio. Debe conservarse en nevera (2-8º C) y tiene una caducidad de 1 mes. No se olviden de poner en el etiquetado: “Agitar ante de usar”.




jueves, 8 de diciembre de 2016

Diseño de un gel desinfectante para manos

Los más adecuados y con una acción desinfectante idónea, suelen contener prácticamente en su totalidad alcohol de 70º. También pueden incluir un 10-15 % de glicerina para contrarrestar la excesiva sequedad del alcohol y, por supuesto, un agente gelificante que logre que el preparado final tenga cierta viscosidad para facilitar la aplicación y no gotee. Uno de los más empleado es la hidroxipropilcelulosa, que es capaz de gelificar altas cantidades de alcohol, siendo muy estable.

Ejemplo de formulación de un gel desinfectante para manos (también denominado gel sanitizante):

Hidroxipropilcelulosa, 1 %
Glicerina, 10 %
Alcohol de 70º csp, 100 ml

Forma de elaboración:

1. Disolver la glicerina en el alcohol de 70º.

2. Agregar la hidroxipropilcelulosa en pequeñas porciones, agitando en un emulsionador a alta velocidad durante unos minutos hasta la completa dispersión.

3. Dejar la mezcla semigelificada en un envase bien tapado 24 h.

4. Pasado dicho tiempo, homogenizar el gel agitando en un emulsionador a alta velocidad durante unos minutos. 

Se obtiene un gel semifluido incoloro, límpido y transparente.




lunes, 5 de diciembre de 2016

Curso a distancia Dr. Alía

Curso que analiza los problemas y las posibles soluciones en la prescripción, diseño, elaboración y dispensación de fórmulas magistrales dermatológicas de frecuente prescripción y novedosas. 

Más información



viernes, 30 de septiembre de 2016

Formulario cosmético básico



En este primer volumen del Formulario cosmético básico, el autor describe formulaciones básicas cosméticas de preparados faciales, corporales y para manos y pies. Un formulario básico y científico útil para farmacias y laboratorios de cosmética, en donde se describen los siguientes aspectos de cada formulación en forma de fichas de fácil consulta:
- Forma de elaboración.
- Caracteres físicos y organolépticos.
- Caducidad.
- Características de los excipientes, activos dermocosméticos y aditivos.
- Actividad dermocosmética.
- Modo de aplicación.
COMPENDIO DE LAS FÓRMULAS DESCRITAS
- Leche limpiadora para pieles secas. 
- Solución limpiadora micelar para pieles secas e intolerantes.
- Solución detergente para pieles grasas con tendencia acneica. 
- Tónico para pieles secas y sensibles. 
- Crema hidratante para pieles secas. 
- Crema antiarrugas. 
- Crema despigmentante de ácido kójico. 
- Espuma antiacnéica. 
- Leche hidratante corporal. 
- Crema anticelulítica. 
- Espuma anticelulítica. 
- Desodorante-antitraspirante roll-on sin alcohol para axilas. 
- Crema hidratante y protectora para manos. 
- Crema refrescante y desodorante para pies.
- Crema antidurezas para pies.
SOBRE EL AUTOR
Enrique Alía Fernández-Montes es doctor en Farmacia, titular de oficina de farmacia en Madrid (España) y especialista en dermocosmética y formulación magistral.
Página oficial del Dr. Alía: http://www.formulacionmagistral.net/

jueves, 26 de mayo de 2016

¿Cómo incorporar desónido en Ictyane leche corporal?

Hay algunos dermatólogos que utilizan la leche corporal Ictyane como base para emulsión, en la prescripción de desónido en el tratamiento generalmente de los brotes de dermatitis atópica
Ejemplo de prescripción:

Desónido, 0,1 %
Ictyane leche corporal, 1 envase de 500 ml

La forma más adecuada de incorporar el desónido en la leche, es disolviéndolo previamente en una solución formada por un 3 % de alcohol (96º) y un 2 % de propilenglicol. La cantidad de alcohol es mínima, por ello no será deshidratante para la piel y no desestabilizará el sistema emulsionante de la leche corporal. El desarrollo final de la fórmula sería el siguiente:

Desónido, 0,1 %
Alcohol (96º), 3 %
Propilenglicol, 2 %
Ictyane leche corporal, 1 envase de 500 ml

1. Disolver el desónido en la solución formada entre el alcohol y el propilenglicol, empleando un agitador magnético regulado a alta velocidad.

2. Añadir la solución anterior en pequeñas porciones sobre la leche corporal agitando hasta homogeneidad.

lunes, 9 de mayo de 2016

Clara incompatibilidad entre clorhexidina digluconato y gel de Carbopol

Imaginemos la siguiente prescripción en forma de gel para mucosa bucal de clorhexidina digluconato:

Clorhexidina digluconato, 1 %
Gel de Carbopol csp, 50 g

Al añadir la clorhexidina digluconato sobre el gel de Carbopol se produce la ruptura instantánea del gel, formándose una mezcla grumosa con total falta de homogeneidad. Es totalmente inviable e impresentable desde el punto de vista galénico. La clorhexidina digluconato (sustancia de naturaleza catiónica) produce la precipitación del gel Carbopol (gelificación de naturaleza aniónica). Una alternativa válida es el uso de un agente gelificante no iónico como la hidroxietilcelulosa al 2,5-3 %. El gel es perfectamente estable con la clorhexidina clorhidrato:

Clorhexidina digluconato, 1 %
Gel de hidroxietilcelulosa csp, 50 g

miércoles, 4 de mayo de 2016

Minoxidil al 3 % en espuma


Un hecho claro es que las bases para espuma están diseñadas para minoxidil al 5 %. ¿Pero, qué ocurre si el dermatólogo prescribe una espuma de minoxidil al 3 %? Por ejemplo:

Minoxidil, 3 %
Base espuma capilar csp, 200 ml

Una vez disuelto el minoxidil vemos que el pH se sitúa próximo a 3-3,5, un intervalo que puede producir cierta irritación en cueros cabelludos sensibles. Puede que nuestro paciente vaya al día siguiente a nuestra farmacia y nos comunique que al aplicarse la espuma siente cierto picor o escozor desagradable.

Para evitar este pH ácido se debe añadir una base débil como por ejemplo trietanolamina hasta lograr un pH 4-5, una vez disuelto el minoxidil en la base para espuma. En este intervalo no se produce irritación del cuero cabelludo y el minoxidil seguirá pefectamente disuelto, no existiendo precipitación. Fórmula final:

Minoxidil, 3 %
Trietanolamina, 1,25 %
Base espuma capilar csp, 200 ml

Una vez disuelto el minoxidil en la base para espuma mediante agitación magnética y calentando a 50º C si es preciso, se añade la trietanolamina agitando hasta homogenidad. Se obtiene una solución límpida y transparente. La investigación se ha realizado con la base para espuma denominada Espumil®

lunes, 4 de abril de 2016

Formulación de prednicarbato en espuma corporal

El prednicarbato es un corticoide de potencia moderada muy empleado en el tratamiento de los brotes de dermatitis atópica en concentraciones del 0,1-0,25 %. Una vez controlado el brote con el corticoide, se pasaría a una terapia de mantenimiento mediante restauración e hidratación del manto hidrolipídico con aceites ricos en ácidos grasos esenciales.

Una prescripción de prednicarbato en espuma podría ser la siguiente:

Prednicarbato, 0,1 %
Espuma corporal csp, 100 ml

“Aplicar la espuma sobre la zona a tratar dando un suave masaje hasta su completa difusión cada 12 horas”

El prednicarbato es insoluble en las soluciones en espuma comercializadas (Espumax® y base Acofar® espuma higiene al 35 %), pero sí se puede incorporar a estas bases en forma de suspensión estable y homogénea empleando Cremophor RH 40® como agente dispersante al 1 %.

Fórmula desarrollada y forma de elaboración

Prednicarbato, 0,1 %
Cremophor RH 40®, 1 %
Base espuma csp, 100 ml

1. En un mortero reducir a polvo muy fino el prednicarbato, añadir el Cremophor RH 40® y batir hasta formar una pasta homogénea.
2. Añadir la base espuma en pequeñas porciones batiendo hasta lograr una suspensión homogénea.

3. Envasar en envase espumador. Fundamental agitar antes de usar.

miércoles, 16 de marzo de 2016

Un excipiente adecuado para obtener pomadas hidroabsorbentes

En muchas ocasiones el dermatólogo prescribe pomadas con urea de la siguiente forma:

Urea, 15 %
Vaselina filante csp, 100 g

Al añadir la solución acuosa de urea previamente elaborada (15 % de urea y 15-17 % de agua) sobre la vaselina, vemos claramente que es incapaz de absorberla. Necesitamos un excipiente que haga que la vaselina tenga propiedades hidroabsorbentes. Esto se puede lograr con lanolina anhidra, Span 80 o incluso con alcohol cetílico. Basta con añadir un 5 % de alcohol cetílico para lograr que la vaselina absorba hasta un 40 % de agua, convirtiéndose en una emulsión w/o. Veamos el desarrollo con alcohol cetílico:

Urea, 15 %
Agua purificada, 17 %
Alcohol cetílico, 5 %
Vaselina filante csp, 100 g

1. Disolver la urea en el agua purificada.

2. Por otro lado, fundir el alcohol cetílico y la vaselina en un baño de agua a 70-75º C de temperatura. Una vez fundidos, sacar de baño y agitar hasta temperatura ambiente.

3. Añadir la solución de urea anterior en muy pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad. Se obtiene una pomada acuosa blanca con alta consistencia, extensible y con alta oclusividad. Puede añadirse un 5 % de un aceite vegetal, miristato de isopropilo o vaselina líquida para aumentar la extensibilidad y disminuir ligeramente la consistencia.

viernes, 11 de marzo de 2016

Un gel idóneo para zona vulvar

Algunos dermatólogos prescriben diversos activos como testosterona propionato, clobetasol propionato, lidocaína clorhidrato, triamcinolona acetónido para diversas patologías de la zona vulvar: liquen, eczemas, etc. Una de las formas farmacéuticas más solicitadas es en gel acuoso. Ejemplo:

Clobetasol propionato, 0,05 %
Testosterona propionato, 1 %
Gel acuoso csp, 30 g

El problema para el farmacéutico es la elección de un excipiente en forma gel apto para zona vulvar que respete fisiológicamente dicha zona. El gel de sodio hialuronato al 3-4 % es idóneo: forma una capa viscoelástica que difunde óptimamente los activos formulados además de tener una considerable acción hidratante y protectora. ¿Cómo formular dicho gel?

Sodio hialuronato, 4 %
Nipagín M® (conservante), 0,1 %
Agua purificada csp, 100 g

La forma de elaboración sería la siguiente:

1. Calentar el agua a 90-100º C y disolver el Nipagín M®. Una vez disuelto dejar enfriar hasta temperatura ambiente.

2. Añadir el sodio hialuronato y agitar empleando un emulsionador durante unos minutos a alta velocidad. Dejar reposar unas horas. Se obtendrá un gel transparente incoloro de viscosidad media.

La forma de incorporar, por ejemplo, la testosterona (1 %) y el clobetasol (0,05 %) será la siguiente:

1. En un mortero mezclar ambos activos reducidos a polvo fino.

2. Añadir un 1 % de propilenglicol batiendo hasta formar una pasta homogénea.

3. Añadir el gel anterior de hialuronato en pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad. Se obtiene un gel opalescente blanquecino.