viernes, 17 de febrero de 2017

Incorporación de lidocaína base en excipiente vaginal

jueves, 16 de febrero de 2017

Aspectos galénicos y elaboración espuma minoxidil 5 %


martes, 14 de febrero de 2017

Incorporación de prilocaína y lidocaína en emulsión o/w


domingo, 22 de enero de 2017

Formulación en farmacia pediátrica 4ª edición

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El libro Formulación en farmacia pediátrica de la Dra. Manuela Atienza, es todo un clásico entre los farmacéuticos formulistas y pediatras prescriptores de fórmulas magistrales. Es fundamental para conocer y poner en práctica las nuevas formulaciones pediátricas que van surgiendo sobre todo en farmacia hospitalaria.

Esta cuarta edición se estructura de la siguiente forma:

1. Descripción de distintos protocolos para la preparación de líquidos orales en pediatría: jarabes, soluciones y suspensiones.

2. Descripción general de protocoles de limpieza: local, superficies de trabajo, aparataje, utillaje, depósito y conservación de las materias primas.

3. Monografías de los principios activos con las  formulaciones más prescritas en pediatría.

Dentro de cada principio activo, la autora describe de forma eminentemente práctica las formulaciones de la siguiente forma:

- Composición: principios activos prescritos y excipientes.

- Modus operandi: forma de elaboración paso a paso con todo tipo de detalles incluyendo tipo de envasado.

- Indicaciones principales

- Observaciones: forma de conservación, administración, uso y descripción de sistemas tamponantes si es necesario, caducidad, aspectos farmacológicos, etc.

- Bibliografía consultada

4. Anexos con procedimientos alternativos de elaboración de omeprazol base en jarabe

5. Bibliografía general

Relación de todas la formulaciones descritas:

Acetazolamida suspensión 20 mg/ml
Ácido acético al 5 %
Ácido bórico al 5 %
Ácido cítrico al 25 %
Ácido clorhídrico  0.1 N
Ácido folínico
Agua conservans
Alopurinol suspensión 20 mg/ml
Amiloride suspensión 1 mg/ml
Amiodarona suspensión 5 mg/ml
Amitryptilina suspensión 2.5 mg/ml
Amlodipino suspensión 1 mg/ml
Anfotericina liposomal colirio
Anfotericina liposomal aerosol
Atenolol suspensión 2 mg/ml
Azatioprina suspensión 10 mg/ml
Baclofeno suspensión  5 mg/ml
Base para pomada
Beclometasona suspensión 0,5 mg/ml
Bosentan cápsulas 15´625 mg
Buffer citrato
Buffer fosfato
Cafeína solución 5 mg/ml
Captoprilo suspensión 1 mg/ml
Carboximetilcelulosa  al 1 %
Carvedilol suspensión 1´5 mg/ml
Ciclofosfamida solución
Cisteamina colirio
Citratos solución
Cloroquina suspensión 25 mg/ml
Cloruro sódico 7´5 % inhalación
Crema O/W hidratante
Dapsona suspensión 5 mg/ml
Descontaminante suspensión
Desmopresina solución para neonatos
Dexametasona  jarabe  1 mg/ml
Didanosina
Enalaprilo solución 1 mg/ml
Espironolactona suspensión 5 mg/ml
Etopósido suspensión 10 mg/ml
Fenobarbital solución 100 mg/ml
Flecainida suspensión 5 mg/ml
Flucitosina  suspensión 10 mg/ml
Fósforo solución para prematuros
Furosemida jarabe 2 mg/ml
Gabapentina suspensión 100 mg/ml
Gel anestésico de lidocaína
Gel para ojos tipo “aquasonic
Granisetron suspensión 0.2 mg/ml
Griseofulvina suspensión 25 mg/ml
Hidrato de cloral enema al 5 %
Hidrato de cloral jarabe 10 %
Hidroclorotiazida suspensión 2 mg/ml
Hidrocortisona suspensión 1 mg/ml
Hidroxicloroquina sulfato suspensión 25 mg/ml
Hidróxido sódico 1 N
Indometacina suspensión  2 mg/ml
Ipecacuana jarabe
Isoniazida solución 10 mg/ml
Isotretinoina cápsulas 40 mg
Jarabe simple
Ketamina solución 10 mg/ml
Lamotrigina suspensión 1 mg/ml
Levodopa 5 mg/ml-carbidopa 1´25 mg/ml suspensión
Levotiroxina suspensión 25 mcg/ml
Lidocaína gel oral 1 %
Lidocaína en Orabase
Lisinoprilo jarabe 2 mg/ml
Losartan suspensión 2´5 mg /ml
Metilcelulosa  al 1 %
Metronidazol suspensión 15 mg/ml
Midazolam intranasal 5 mg/ml
Midazolam jarabe 2.5 mg/ml
Minoxidil suspensión 2 mg/ml
Misoprostol colutorio
Misoprostol lidocaína colutorio
Morfina jarabe 4 mg/ml
Nadolol suspensión 1 mg/ml
Naltrexona suspensión 1 mg/ml
Nifedipino papelillos
Nifedipino solución
Nitrazepam suspensión 1 mg/ml
Omeprazol suspensión 2 mg/ml - Fórmula 1
Omeprazol suspensión 2 mg/ml – Fórmula 2
Pasta al agua
Permetrina loción
Permetrina pomada al 5 %
Pirazinamida suspensión 100 mg/ml
Pirimetamina suspensión 2 mg/ml
Prednisona suspensión 5 mg/ml
Procainamida solución 50 mg/ml
Propafenona cápsulas de 40 mg
Propanolol suspensión 1 mg/ml
Ranitidina solución 5 mg/ml
Rufinamida suspensión 40 mg/ml
Sildenafilo suspensión 2´5 mg/ml
Sotalol  suspensión 5 mg/ml
Sulfadiazina suspensión 100 mg/ml
Tacrolimus suspensión 0.5 mg/ml
Temozolamida suspensión 10 mg/ml
Testosterona gel 2.5 %
Testosterona pomada al 2 %
Tetracaína piruletas 0.2 %
Urea crema 10 %
Urokinasa 1000 U/ml
Urokinasa 5000 U/ml
Ursodeoxicólico suspensión 15 mg/ml
Valganciclovir suspensión 60 mg/ml
Vancomicina  colirio 50 mg/ml
Vancomicina  solución 10 mg/ml
Vehículo para suspensiones
Verapamilo suspensión 20 mg/ml
Vitamina E suspensión 50 mg/ml
Voriconazol colirio 10 mg/ml
Zinc solución oral 5 mg/ml
Zonisamida suspensión 25 mg/ml

Como conclusión, estamos ante un libro que cumple a la perfección con dos objetivos claros bajo mi punto de vista:

- Constituye una base de prescripción alternativa para pediatras que tiene que emplear formulación magistral por diversas causas: falta de especialidades comercializadas, dosis no adecuadas, cambio de excipientes etc.

- Fundamental para el farmacéutico formulador ya que describe de una forma clara y concisa la forma de elaboración de las distintas formulaciones así como su conservación, caducidad y otros aspectos galénicos. Todas las formulaciones han sido ensayadas científicamente desde el punto de vista farmacológico, farmacotécnico y de estabilidad galénica.

Datos técnicos del libro:

Autores: Manuela Atienza Fernández. Doctora en Farmacia. Especialista en Farmacia Hospitalaria. Juliana Martínez Atienza. Doctora en Farmacia. Concepción Alvarez del Vayo. Licenciada en Farmacia. Especialista en Farmacia Hospitalaria.

Tapa blanda: 276 páginas

Editor: Antonio Madrid Vicente

Edición: 4ª del año 2011

Idioma: Español


miércoles, 4 de enero de 2017

Minoxidil y Finasteride en solución comercializada

Una fórmula que se está prescribiendo para la alopecia androgénica en una solución comercializada (concretamente en Finastopic) es la siguiente:

Finasteride, 0,5 %
Minoxidil, 3 %
Finastopic csp, 60 ml

Para favorecer la disolución del minoxidil en el Finastopic y evitar cristalizaciones a corto o a largo plazo, es conveniente agregar un 10 % de propilenglicol al sistema, para así aumentar la solubilidad del minoxidil en dicha solución comercial.

Desarrollo final para los 60 ml y forma de elaboración

Finasteride, 0,3 g
Minoxidil, 1,8 g
Propilenglicol, 6 g
Finastopic csp, 60 ml

1. Disolver el propilenglicol en el Finastopic.

2. Añadir el minoxidil y agitar en un agitador magnético regulado a alta velocidad calentando a 50º C.

3. Una vez disuelto completamente el minoxidil y a temperatura ambiente, añadir la finasteride y agitar hasta la completa disolución.

Se obtiene una solución ligeramente amarillenta, límpida y transparente. Se puede envasar en el mismo envase de origen del Finastopic.


jueves, 29 de diciembre de 2016

Incorporación de urea en aceite capilar


El aceite capilar se emplea generalmente como excipiente en patologías del cuero cabelludo (psoriasis y dermatitis seborreicas, las más frecuentes). Está compuesto básicamente por aceite de almendras, triglicéridos de cadena media y silicona volátil. Es mucho menos pegajoso y más agradable que el clásico aceite de oliva.

Una consulta que me suelen hacer los colegas farmacéuticos es cómo incorporar urea en el aceite capilar, activo muy solicitado junto al ácido salicílico como queratolítico digamos de apoyo. Ejemplo de formulación:

Urea, 10 %
Acido salicílico, 5 %
Clobetasol propionato, 0,05 %
Aceite capilar csp, 100 ml

Se trata de una fórmula eficaz para el control de la psoriasis del cuero cabelludo.

¿Cómo incorporar la urea?

La urea se debe disolver en un 10 % de agua purificada calentando a 50-60º C (no olvidemos que 1 g de urea se disuelve en 1 g de agua purificada). Pero ahora nos surge otra duda: ¿Cómo mezclar la solución acuosa de urea con el aceite?, ¿lo normal no es que exista separación de fases?

Hay una forma de que esto no se produzca y es sencillamente añadir un tensioactivo capaz de emulsionar a la solución acuosa en el aceite. Este tensioactivo es el denominado Span 80® (Sorbitán monoleato), que tiene carácter no iónico y se emplea generalmente como emulsionante w/o. Se suele utilizar en concentraciones del 5-10 %.

Desarrollo de la fórmula final y forma de elaboración:

Urea, 10 g
Agua purificada, 10 g
Span 80®, 5 g
Acido salicílico, 5 g
Clobetasol propionato, 0,05 g
Aceite capilar csp, 100 ml

1. Disolver la urea en el agua calentando en un baño de agua a 50-60º C.

2. Calentar el aceite capilar a 35-40º C y añadir el Span 80® a la misma temperatura.

3. Agregar la solución de urea anterior a la misma temperatura en pequeñas porciones, agitando hasta homogeneidad.

4. En un mortero mezclar bien pulverizados el ácido salicílico y el clobetasol.

5. Añadir el aceite anterior en pequeñas porciones batiendo hasta obtener una suspensión homogénea. Envasar en frasco cristal topacio. Estamos ante una suspensión, por ello será fundamental agitar antes de usar.

viernes, 23 de diciembre de 2016

Gel de finasteride para hirsutismo

La finasteride puede estar indicada en el hirsutismo por su acción antiandrógena. Un ejemplo de prescripción en gel puede ser el siguiente:

Finasteride, 0,25 %
Gel hidroalcohólico csp, 100 ml

¿Cómo se puede diseñar el gel hidroalcohólico? Un agente gelificante bastante estable con soluciones hidroalcohólicas es la hidroxipropilcelulosa al 2 %. Tiene la propiedad de gelificar con alta proporción de alcohol, que en este caso es fundamental para disolver a la finasteride.

El desarrollo final de la fórmula sería el siguiente:

Finasteride, 0,25 g
Propilenglicol, 25 g
Agua purificada, 15 g
Hidroxipropilcelulosa, 2 g
Alcohol (96º) csp, 100 ml

Veamos la forma de elaboración paso a paso:

1. Disolver el propilenglicol en el alcohol.

2. Añadir la finasteride y agitar hasta la completa disolución.

3. Añadir el agua en pequeñas porciones batiendo hasta homogeneidad.

4. Dispersar la hidroxipropilcelulosa y agitar durante unos minutos empleando un emulsionador o turboagitador a alta velocidad (superior al menos a 2000 RPM). Dejar la mezcla en recipiente bien tapado durante 24 horas.

5. Pasadas las 24 horas, homogeneizar agitando nuevamente durante unos minutos.

Se forma un gel consistente, límpido y transparente. Envasar en tubo de polietileno, envase airless o recipiente Unguator.

lunes, 12 de diciembre de 2016

Diseño y elaboración de una suspensión de omeprazol pediátrica

Las suspensiones de omeprazol pediátricas son frecuentemente prescritas para reflujo gastroesofágico, siendo seguras y eficaces. En esta entrada vamos a ver cómo diseñar de forma correcta una suspensión de omeprazol, para así obtener un producto homogéneo y estable. 

Imaginemos que nos llega a la farmacia la siguiente prescripción por parte de un pediatra:

Omeprazol base 2 mg / ml, suspensión oral csp, 100 ml

Lo primero que nos choca y tiene una simple explicación: ¿Por qué el médico pide una suspensión? Pues obviamente, porque el omeprazol base es insoluble en agua y, por tanto, debe formularse en forma de suspensión. El preparado final habrá que agitarlo antes de usar. ¿Cómo formular la suspensión para lograr homogeneidad tras la agitación de la misma? Pues empleando un agente viscosizante como la denominada goma xantan al 0,5 %. A esta concentración permite distribuir el omeprazol de forma homogénea en el líquido dispersante tras la agitación, teniendo una óptima velocidad de sedimentación. También permite su correcta dispersión.

También hay que contar con que el omeprazol es sensible al medio ácido del estómago, por tanto hay que enterizar la fórmula de alguna manera. ¿Cómo? Se puede emplear una solución saturada de bicarbonato sódico. La saturación se alcanza a la concentración del 8,4 %.

Bien, pues ya tenemos cubiertos dos aspectos galénicos fundamentales a la hora del diseño de la suspensión: el viscosizante y la protección del omeprazol al medio ácido del estómago.

El desarrollo final de la fórmula sería el siguiente:

Omeprazol base, 0,2 g
Goma Xantan, 0,5 g
Bicarbonato sódico, 8,4 g
Agua purificada csp, 100 ml

Dos pasos bien definidos y lógicos a la hora de la elaboración: lo primero, lograr un líquido dispersante que “moje” o, mejor dicho, que disperse de forma conveniente al omeprazol. Lo segundo, añadir ese líquido dispersante sobre el omeprazol en muy pequeñas porciones para evitar la formación de grumos. Si se forman grumos la dosificación ya no será la indicada por el médico. Habrá pues un claro error de dosificación. Por ello, es fundamental lograr una suspensión homogénea. Incluso es conveniente hacer una homogeneización final de la suspensión, empleando un emulsionador regulado a alta velocidad.

Veamos la forma de elaboración paso a paso:

1. Disolver el bicarbonato sódico en el agua purificada empleando un agitador magnético regulado a alta velocidad. Disolución lenta, ya que estamos ante una solución saturada.

2. Añadir la goma xantan agitando en agitador magnético regulado a alta velocidad hasta la formación de una solución viscosa. Puede obtenerse rápidamente si se emplea un emulsionador regulado a alta velocidad.

3. Situar el omeprazol base en un mortero (suele venir perfectamente pulverizado por parte del proveedor)

4. Añadir en muy pequeñas porciones la solución viscosa anterior batiendo hasta homogeneidad tras cada adición. Hasta que no se obtenga una completa homogeneidad no debe añadirse la siguiente porción.

5. Obtenida la suspensión no está de más homogeneizarla mediante un emulsionador regulado a alta velocidad.

Se obtiene una suspensión blanquecina homogénea una vez agitada. No observándose formación de grumos y con una correcta velocidad de sedimentación. Envasar en frasco cristal topacio. Debe conservarse en nevera (2-8º C) y tiene una caducidad de 1 mes. No se olviden de poner en el etiquetado: “Agitar ante de usar”.




jueves, 8 de diciembre de 2016

Diseño de un gel desinfectante para manos

Los más adecuados y con una acción desinfectante idónea, suelen contener prácticamente en su totalidad alcohol de 70º. También pueden incluir un 10-15 % de glicerina para contrarrestar la excesiva sequedad del alcohol y, por supuesto, un agente gelificante que logre que el preparado final tenga cierta viscosidad para facilitar la aplicación y no gotee. Uno de los más empleado es la hidroxipropilcelulosa, que es capaz de gelificar altas cantidades de alcohol, siendo muy estable.

Ejemplo de formulación de un gel desinfectante para manos (también denominado gel sanitizante):

Hidroxipropilcelulosa, 1 %
Glicerina, 10 %
Alcohol de 70º csp, 100 ml

Forma de elaboración:

1. Disolver la glicerina en el alcohol de 70º.

2. Agregar la hidroxipropilcelulosa en pequeñas porciones, agitando en un emulsionador a alta velocidad durante unos minutos hasta la completa dispersión.

3. Dejar la mezcla semigelificada en un envase bien tapado 24 h.

4. Pasado dicho tiempo, homogenizar el gel agitando en un emulsionador a alta velocidad durante unos minutos. 

Se obtiene un gel semifluido incoloro, límpido y transparente.